Kulturystyka Exemestane Powder CAS 107868-30-4 USP Standard

Podstawowe informacje
Miejsce pochodzenia: CHINY
Nazwa handlowa: YW
Orzecznictwo: ISO9001,BRC,KOSHER
Numer modelu: 107868-30-4
Minimalne zamówienie: 10g
Cena: negotiate
Szczegóły pakowania: Torby foliowe
Czas dostawy: 1-2 dni
Zasady płatności: T/T, Western Union, Transferwise, BTC
Możliwość Supply: 100kg/tydzień
Nazwa produktu: Eksemestan MW: 296,4
MF: C20H24O2 Czystość: Powyżej 99%
Wygląd zewnętrzny: biały proszek E-mail: sinosource6666@gmail.com
Whatsapp: +86-13657291547 Wickr: sinoźródło
High Light:

Kulturystyka Exemestane Powder

,

standard USP Exemestane Powder

,

107868-30-4 Exemestane Powder

Jakość produktu jest produkowana i kontrolowana w ścisłej zgodności ze standardem USP.Każda partia posiada kompletny raport z badań oraz spektrum badań.Czystość przekracza 99%, a zanieczyszczenia są kontrolowane na najniższym poziomie.Oprócz zalet jakościowych istnieją również zalety systemu transportowego.Posiadamy wieloletnie doświadczenie.W większości krajów mamy dedykowane kanały, aby zapewnić, że klienci otrzymają 100% towarów.Wielu klientów ma kłopoty z odprawą celną i nie chce im przeszkadzać.Tutaj nie będzie żadnych problemów.Na przykład: Kanada, Stany Zjednoczone, Wielka Brytania, Francja, Niemcy, Szwecja, Włochy, Hiszpania i inne kraje mogą być wysyłane.

1. Funkcja i zastosowanie:

Specjalny wysokiej jakości proszek eksemestan do kulturystyki na sprzedaż jest nieodwracalnym steroidowym inhibitorem aromatazy, a jego struktura jest zbliżona do naturalnego substratu androstendionu.To pseudosubstrat aromatazy.Można go dezaktywować poprzez nieodwracalne związanie się z miejscem aktywnym enzymu, dzięki czemu znacząco obniży się poziom estrogenu w krążeniu krwi.Działa jako druga generacja inhibitorów aromatazy w leczeniu przerzutowego raka piersi i terapii adjuwantowej we wczesnym raku piersi.

 

Specjalny wysokiej jakości proszek eksemestan do kulturystyki na sprzedaż to hormon doustny, który może selektywnie celować i trwale wiązać się z aromatazą.Gdy eksemestan zwiąże się z enzymem, enzym nie może już wytwarzać estrogenu.Może hamować dostarczanie estrogenu do komórek rakowych i zapobiegać dalszemu wzrostowi komórek rakowych.Jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka piersi oraz w terapii adjuwantowej wczesnego raka piersi.Może nieodwracalnie łączyć się z aromatazą, aby ją dezaktywować, aby zapobiec biosyntezie estrogenu.Klinicznie leczenie przerzutowego raka piersi i leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi są skuteczne, dobrze tolerowane i mają mniej skutków ubocznych.

 

2. Metoda syntezy eksemestanu:

1. Androsterolo-4-eno-3,17-dion i ortomrówczan trietylu rozpuszczono w tetrahydrofuranie i bezwodnym etanolu, poddano reakcji w obecności kwasu p-toluenosulfonowego, a następnie dodano roztwór N-metyloaniliny i formaldehydu i reakcję kontynuowano.Produkt reakcji Mannicha jest rozpuszczalny w kwasie benzoesowym i bezwodnym dimetoacie.Pod działaniem DDQ uzyskuje się eksemestan z całkowitą wydajnością 45%.

2. Androsterolo-4-eno-3,17-dion i ortomrówczan trietylu rozpuszczono w tetrahydrofuranie i bezwodnym etanolu, poddano reakcji w obecności kwasu p-toluenosulfonowego, a następnie dodano roztwór kwasu p-toluenosulfonowego i formaldehydu w celu kontynuowania reakcji.Produkty reakcji są rozpuszczalne w kwasie benzoesowym i bezwodnym dialanie, a do wytworzenia eksemestanu stosuje się dichlorocyjanobenzochinon (dddq).

3. Stosowanie eksemestanu:

1. Inhibitory aromatazy drugiej generacji są stosowane w leczeniu przerzutowego raka piersi oraz w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi.

2. Został opracowany przez Pharmacia &Firma Upjohn.Został zatwierdzony przez FDA w październiku 1997 roku. Jest lekiem przeciwnowotworowym, inhibitorem aromatazy drugiej generacji.Eksemestan jest pierwszym doustnym lekiem hormonalnym.Może selektywnie celować i trwale łączyć z aromatazą.Gdy nastąpi połączenie eksemestanu i enzymu, enzym ten nigdy nie będzie mógł ponownie wytwarzać estrogenu.Może hamować dostarczanie estrogenu do komórek rakowych, może również zapobiegać dalszemu wzrostowi komórek.Może być stosowany w leczeniu przerzutowego raka piersi oraz w leczeniu uzupełniającym wczesnego raka piersi

3. Ten produkt jest drugą generacją inhibitora aromatazy.Może nieodwracalnie łączyć się z aromatazą, aby ją dezaktywować, aby zapobiec biosyntezie estrogenu.Klinicznie jest stosowany w leczeniu przerzutowego raka piersi oraz jako terapia uzupełniająca we wczesnym raku piersi, z wyraźnym efektem, dobrą tolerancją i mniejszymi skutkami ubocznymi.

4. Norma farmakopei eksemestanu:

Właściwości: biały lub prawie biały krystaliczny proszek;bezwonny.

Produkt ten jest rozpuszczalny w chloroformie, octanie etylu, acetonie, metanolu lub etanolu i prawie nierozpuszczalny w wodzie.

Temperatura topnienia: temperatura topnienia tego produktu (Załącznik VI C, Tom II, Farmakopea, 2010) wynosi 192-196 ℃.

Specyficzna rotacja: weź około 0,5g tego produktu, zważ dokładnie, włóż do butelki pomiarowej o pojemności 50 ml, dodaj etanol do rozpuszczenia i rozcieńcz na wadze, dobrze wstrząśnij i odmierz zgodnie z prawem.Obrót właściwy wynosi od +288° do +298°.

Współczynnik absorpcji: weź około 25mg tego produktu, dokładnie zważ, włóż do butelki pomiarowej o pojemności 50ml, dodaj etanolu do rozpuszczenia i rozcieńczenia na wadze, dobrze wstrząśnij, dokładnie odmierz 2ml, włóż do butelki pomiarowej 100ml, rozcieńczyć do skali etanolem i zmierzyć absorbancję przy długości fali 246 nm metodą spektrofotometrii UV-vis, a współczynnik absorpcji (e_ 1 cm^ (1%) wynosi 475-495).

Strata przy suszeniu: wysusz produkt w temperaturze 105 ℃ do stałej wagi, a ubytek wagi nie powinien przekraczać 0,5%.

Pozostałości po spaleniu: weź 1,0 g tego produktu i sprawdź zgodnie z prawem.Pozostałość nie może przekraczać 0,1%.

Metal ciężki: zebrać pozostałość pod elementem płonącym i sprawdzić zgodnie z prawem (druga metoda załącznika Ⅷh w tomie II Farmakopei 2010 Edition).Zawartość metali ciężkich nie przekracza 10 części na milion.

Oznaczanie zawartości: zgodnie z wysokosprawną chromatografią cieczową.

5. Farmakologiczne działanie eksemestanu:

Wzrost komórek raka piersi może zależeć od obecności estrogenu.Estrogen (estron i estradiol) w cyklu pomenopauzalnym kobiet jest głównie przekształcany z androgenu (androstendionu i testosteronu) w nadnerczu i jajniku przez aromatazę w tkankach obwodowych.Jest to skuteczna i selektywna terapia pomenopauzalnego raka piersi zależnego od hormonów, zapobiegająca wytwarzaniu estrogenów poprzez hamowanie aromatazy.Eksemestan jest nieodwracalnym steroidowym inaktywatorem aromatazy, który ma budowę zbliżoną do naturalnego substratu androstendionu.Jest pseudosubstratem aromatazy.Może zostać unieczynniony poprzez nieodwracalne związanie się z miejscem aktywnym enzymu (działanie to nazywane jest również „samodestrukcyjnym hamowaniem”), co może znacząco obniżyć poziom estrogenu w krążeniu krwi kobiet w okresie menopauzy, ale ma to wpływ na kortykosteroidy w nadnerczu Nie stwierdzono istotnego wpływu na biosyntezę aldehydów i steroli.Gdy stężenie było 600 razy wyższe niż w przypadku hamowania aromatazy, nie miało to znaczącego wpływu na inne enzymy w szlaku produkcji sterydów.

6. Badanie toksykologiczne eksemestanu:

Toksyczność pojedynczej dawki: gdy dawka pojedynczej dawki doustnej osiągnęła 3200 mg/kg (obliczona na podstawie powierzchni ciała, około 640-krotność zalecanej dawki do klinicznego stosowania u ludzi), myszy padły.Gdy pojedyncza dawka szczurów i psów wynosiła odpowiednio 5000 mg/kg i 3000 mg/kg (obliczona na podstawie powierzchni ciała, odpowiednio około 2000-krotność i 4000-krotność zalecanej dawki do klinicznego stosowania u ludzi), zwierzęta padły.Gdy pojedyncza dawka 400 mg/kg i 3000 mg/kg (obliczona na podstawie powierzchni ciała, około 80-krotność i 4000-krotność zalecanej dawki do klinicznego stosowania u ludzi) została podana myszom i psom, u zwierząt wystąpiły drgawki.

W badaniu klinicznym pojedyncza dawka 800 mg/kg dla osób zdrowych i 600 mg dla chorych na zaawansowanego raka piersi wykazała dobrą tolerancję.

7. Toksyczność reprodukcyjna eksemestanu:

Od 14 dni przed kryciem do 15-20 dni po ciąży szczurom podawano ten produkt przez 21 dni w okresie laktacji.Gdy dawka wynosiła 4 mg / kg / dzień (obliczona na podstawie powierzchni ciała, co odpowiada 1,5-krotności zalecanej dawki klinicznej), masa łożyska wzrosła;gdy dawka była większa lub równa 20 mg/kg/dobę, ciąża była przedłużona, poród był nieprawidłowy lub utrudniony, a wchłanianie płodu zwiększyło się, a liczba żywych płodów zmniejszyła się. Zmniejszyła się masa ciała płodu i opóźniono kostnienie.Nie zaobserwowano znaczącego działania teratogennego, gdy dawka 810 mg/kg lub mniejsza podawana ciężarnym szczurom podczas organogenezy (obliczona na podstawie powierzchni ciała, około 320-krotność zalecanej dawki).Po podaniu 90 mg/kg/dobę królikom w okresie organogenezy (obliczonej na podstawie powierzchni ciała, około 70-krotność zalecanej dawki klinicznej), masa łożyska zmniejszy się;przy dawce 270 mg/kg/dobę wystąpi poronienie, zwiększenie wchłaniania płodowego i zmniejszenie masy płodowej królika;gdy dawka jest mniejsza lub równa 270 mg/kg/dobę (obliczona na podstawie powierzchni ciała, około 210-krotność zalecanej dawki klinicznej), wskaźnik deformacji królików nie wystąpi. Patrz dodatek.Obecnie nie ma danych z badań klinicznych dotyczących wpływu tego produktu na kobiety w ciąży.W przypadku przyjmowania tego produktu w okresie ciąży należy poinformować pacjentki o potencjalnym szkodliwym działaniu tego produktu na płód i potencjalnym ryzyku aborcji.

Gdy samcom szczurów podawano 500 mg / kg / dzień przed kryciem i podczas okresu zamykania klatki (obliczonej na podstawie powierzchni ciała, około 200-krotność zalecanej ilości do klinicznego stosowania u ludzi), płodność samic szczurów kojarzonych z lekami mogła być zredukowanym.Gdy dawka tego produktu wynosi 20mg/kg/dobę (obliczona na podstawie powierzchni ciała, co odpowiada 8-krotności zalecanej dawki klinicznej), nie ma on wpływu na parametry płodności (takie jak czynność jajników, zachowania godowe, ciąża stawka) samic szczurów, ale zmniejsza średnią wielkość miotu.Ponadto w badaniu toksyczności ogólnej, gdy dawka jest 3-20 razy większa od zalecanej dawki klinicznej, myszy, szczury i psy mają zmiany w jajnikach w różnym stopniu, w tym nadmierny rozrost, wzrost liczby torbieli jajnika i zmniejszenie ciałka żółtego numer.

Znakowany izotopowo 14C eksemestan (1 mg/kg) podawano doustnie szczurom i stwierdzono, że może on przenikać przez łożysko.Po 15 minutach od podania w mleku pojawił się eksemestan o działaniu napromieniającym.W powyższej dawce, 24 godziny po jednorazowym podaniu, stężenie tego produktu i jego metabolitów we krwi matki i płodu było podobne.Nie wiadomo, czy produkt ten wydzielany jest z mlekiem kobiecym.Ponieważ wiele leków może być wydzielanych z mlekiem, kobiety karmiące piersią powinny stosować ten produkt ostrożnie.

Genotoksyczność: Produkt nie wykazuje działania mutagennego w teście Amesa i teście z komórkami płucnymi chomika chińskiego V79.Przy braku aktywacji metabolicznej in vitro wykazywał działanie mutagenne na ludzkie limfocyty, ale wyniki testu mikrojądrowego myszy były ujemne.Produkt ten nie zwiększa pozaprogramowej syntezy DNA hepatocytów szczura.

Rakotwórczość: w chwili obecnej brak jest danych badawczych dotyczących kancerogenezy tego produktu.

8. Farmakokinetyka eksemestanu:

Według literatury, po doustnym podaniu znakowanego radioaktywnie eksemestanu zdrowym kobietom po menopauzie wchłanianie jest szybkie, co najmniej 42% eksemestanu jest wchłaniane w przewodzie pokarmowym;po zjedzeniu wysokotłuszczowego posiłku poziom eksemestanu w osoczu wzrasta o około 40%.Eksemestan jest szeroko rozpowszechniony w różnych tkankach, a jego stopień wiązania z białkami osocza wynosi 90%.Eksemestan jest szeroko metabolizowany przez utlenianie grupy 6-metylenowej i redukcję grupy 17-ketonowej.Jego metabolity są nieaktywne lub słabe w hamowaniu aromatazy.Jego metabolity są wydalane głównie z moczem i kałem, każdy w około 40%.Ilość prototypowych leków wydalanych z moczem wynosi mniej niż 1% dawki.Średni końcowy okres półtrwania eksemestanu wynosił 24 godziny.Wchłanianie przez kobiety po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi jest szybsze niż przez zdrowe kobiety po menopauzie, a czas szczytowy wynosi odpowiednio 1,2 godziny i 2,9 godziny.Po wielokrotnym podaniu średni klirens po podaniu doustnym pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi był o 45% niższy niż zdrowych kobiet po menopauzie, podczas gdy poziom w krążeniu był wyższy;średnia wartość AUC pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi była dwukrotnie wyższa niż u zdrowych kobiet.

AUC pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby było trzykrotnie wyższe niż u zdrowych ochotników.

9. Wskazania i przeciwwskazania eksemestanu:

Wskazania: jest odpowiedni dla pacjentek po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, u których doszło do progresji po leczeniu tamoksyfenem.

Tabu: zabronione dla pacjentów uczulonych na ten produkt lub substancje pomocnicze w tym produkcie.

10. Stosowanie i dawkowanie eksemestanu oraz działania niepożądane:

Sposób użycia i dawkowanie: jedna tabletka (25mg) jednorazowo, raz dziennie, po posiłkach.Nie ma konieczności dostosowywania dawkowania u pacjentów z łagodną niewydolnością wątroby.

Działania niepożądane: główne działania niepożądane tego produktu to: nudności, suchość w ustach, zaparcia, biegunka, zawroty głowy, bezsenność, wysypka, zmęczenie, gorączka, obrzęk, ból, wymioty, ból brzucha, zwiększony apetyt, przyrost masy ciała itp. zgłaszano nadciśnienie, depresję, lęk, duszność i kaszel.Występuje również zmniejszona liczba limfocytów i nieprawidłowe wskaźniki funkcji wątroby (takie jak transferaza alaninowa itp.).W badaniach klinicznych tylko 3% pacjentów zostało przerwanych z powodu działań niepożądanych, głównie w ciągu pierwszych 10 tygodni leczenia eksemestanem;pacjenci, u których przerwano leczenie z powodu działań niepożądanych, nie występowały często (0,3%).

11. Środki ostrożności i działanie leków eksemestanu:

Uwaga: tabletki eksemestanu nie są powszechnie stosowane u kobiet przed menopauzą.Eksemestanu nie należy stosować z lekami estrogenowymi, aby uniknąć zakłóceń.Stosować ostrożnie u pacjentów z umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby i nerek.Nadmierne stosowanie eksemestanu może nasilać nie śmiertelne działania niepożądane.

Interakcja z lekami: tego produktu nie można łączyć z lekami estrogenowymi, aby uniknąć antagonizowania skuteczności tego produktu;eksemestan jest metabolizowany głównie przez cytochrom P-450 3A4 (CYP3A4), ale w połączeniu z silnym inhibitorem CYP3A4 (ketokonazolem) farmakokinetyka tego produktu nie zmienia się, więc wydaje się, że inhibitory CYP3A4 i 2 enzymów nie mają znaczącego wpływu na farmakokinetykę tego produktu.Nie jest jednak wykluczone, że znany induktor CYP3A4 może zmniejszać poziom eksemestanu w osoczu.

Przedawkowanie leku: u zdrowych ochotniczek przeprowadzono pojedynczą dawkę do 800 mg;12-tygodniowe badanie kliniczne z dawkami do 600 mg/dobę przeprowadzono u kobiet po menopauzie z zaawansowanym rakiem piersi, a pacjentki były dobrze tolerowane w tych dawkach.

Jeśli nie ma specjalnego antidotum w przypadku przedawkowania, należy zastosować ogólne wsparcie pielęgniarskie, takie jak częste sprawdzanie parametrów życiowych i uważna obserwacja pacjentów.

 

 

 

W razie jakichkolwiek pytań proszę o kontakt:

E-mail: sinosource6666@gmail.com

Whatsapp: + 86-13657291547

Szczegóły kontaktu
Ben

Numer telefonu : Wickr: sinosource

WhatsApp : +https://api.whatsapp.com/send?phone=8613657291547